我們的皮膚由表皮、真皮和皮下組織三層組成。皮膚的外層-角質(zhì)層是治療藥物通透的主要屏障。角質(zhì)細(xì)胞內(nèi)部由交聯(lián)的角蛋白絲構(gòu)成，細(xì)胞間隙充滿排列多成雙分子層的脂質(zhì)。由于細(xì)胞脂質(zhì)在體溫下的結(jié)構(gòu)有序性，所以角質(zhì)細(xì)胞間隙質(zhì)是經(jīng)皮吸收的主要屏障。

　　分子穿透皮膚基本有兩條通路：一是皮膚附屬器通路；另一個是經(jīng)表皮通路。然而，皮膚附屬器的可用表面積是有限的(約占總面積的0.1%）。這條“分流”通路是皮膚穿透初階段的主要通路。對于離子性和極性化合物，附屬器通路的作用相對較大。對于毛穴動物來說經(jīng)毛穴通路起主要作用。

　　多數(shù)藥物經(jīng)表皮穿透到體內(nèi)。將藥物穿透角質(zhì)層的通路從幾何學(xué)的角度可分為透過細(xì)胞通路和細(xì)胞間通路。然后，彎曲的細(xì)胞間通路被廣泛的認(rèn)為是藥物穿透的主要通路?？茖W(xué)家建立了經(jīng)三條通路通透的模型，指出在穩(wěn)定皮膚運(yùn)轉(zhuǎn)時脂一水多層通路的存在對其影響不大。為了穿透通路的可視化，科學(xué)家將親水性和親脂性的示蹤劑涂布于體鼠皮上，采用示蹤劑遇鋨蒸汽沉淀析出，并能用微波后固定法顯色。不管示蹤劑的極性如何，采用何種通透促進(jìn)的方法，這種顏色的變化總是發(fā)生在包裹于細(xì)胞外層膜系統(tǒng)不連續(xù)的腔隙區(qū)域中。再結(jié)合這些腔隙結(jié)構(gòu)在通透促進(jìn)過程中的結(jié)構(gòu)連續(xù)性，得出細(xì)胞外腔隙結(jié)構(gòu)構(gòu)成一條極性和非極性分子透過角質(zhì)層通路的結(jié)論。

　　藥物透過角質(zhì)層后，擴(kuò)散進(jìn)入表皮和真皮，然后被皮膚循環(huán)系統(tǒng)帶走。皮膚的血液供應(yīng)很充足，具有調(diào)節(jié)皮膚溫度和皮膚壓力的作用以及給皮膚運(yùn)送養(yǎng)分同時帶走廢物的作用。這種大血液容量對于在經(jīng)皮吸收過程中到達(dá)這部位的擴(kuò)散分子來說，通常起到“漏槽”的作用。